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赖诺普利胶囊(帝益洛)

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适应症:本品使用于治疗原发性高【blood】压及肾【blood】管性高【blood】压,可单独使用或与其他类的抗高【blood】压如利尿药合并使用。充【blood】性心力衰竭患者,在用洋地黄或利尿剂效果不好时可加用本品。

核准日期:2007年01月05日

修改日期:2009年06月24日  2010年10月01日  2012年07月10日  2015年12月01日

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。

对本品或其他【blood】管紧【Zhang】素转换酶抑制剂过敏者、高钾【blood】症患者禁用

【药品名称】

   通用名:赖诺普利胶囊

   商品名:帝益洛

   英文名:Lisinopril Capsules

   汉语拼音:Lainuopuli Jiaonang

【成分】

   本品主要成份为赖诺普利。

   化学名为:1-[N2-[(S)-1-羧基-3-苯基丙基]-L-赖胺酰]-L-脯氨酸二水合物。

   分子式:C21H31N3O5·2H2O

   分子量:441.52 

【性状】 本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色【Grain】【grain】或粉末。

幸运快乐八网址【规格】5mg;10mg(以赖诺普利无水物计算)。

幸运快乐八网址【用法用量】本品吸收不受食物影响,可在饭前、饭中或饭后服用,一日1次。

1.原发性高【blood】压

   对原发性高【blood】压患者,通常建议起始剂量应为2.5~5mg(5mg:半【grain】~1【grain】;10mg:1/4~半【grain】),有效维持剂量为每日10~20mg(5mg:2~4【grain】;10mg:1~2【grain】)。剂量应按【blood】压的变化来调整,每日最高剂量为40mg(5mg:8【grain】;10mg:4【grain】)。肾损伤的患者、不能中断利尿剂治疗的患者、因种种原因【blood】容量减少和/或【blood】钠降低的患者以及肾【blood】管性高【blood】压的患者,应服用较低的起始剂量。

幸运快乐八网址  使用利尿剂治疗的患者开始用本品治疗时可能会产生症状性低【blood】压,同时使用利尿剂的患者更有可能出现症状性低【blood】压,由于这些患者【blood】容量减少并且/或钠流失,所以应慎重合并用药。在开始使用本品治疗前2~3天应停用利尿剂。对利尿剂不能停用的患者,本品治疗应从5mg(5mg:1【grain】;10mg:半【grain】)开始,以后的剂量调整应【root】据【blood】压来进行。如有需要,利尿剂可以重新使用。

幸运快乐八网址  肾功能受损时剂量调整

  肾功能损伤患者应按表1列出的肌酐清除率的界定来调节剂量(包括在透析的患者)。剂量和服用的次数应按【blood】压高低调节。逐步增加剂量直至【blood】压被控制或至最大日剂量40mg(5mg:8【grain】;10mg:4【grain】)。

肌酐清除率(ml/分钟)

起始剂量(mg/时)

<10

2.5mg

10≤肌酐清除率≤30

5mg

表1

幸运快乐八网址2.肾【blood】管性高【blood】压

   对某些肾【blood】管性高【blood】压患者,特殊是两侧肾动脉狭窄或单肾动脉狭窄患者,在首次服用本品可能会产生很大的反应,所以建议2.5mg(5mg:半【grain】;10mg:1/4【grain】)或5mg(5mg:1【grain】;10mg:半【grain】)的较低的起始剂量,然后再【root】据【blood】压来调节剂量。

幸运快乐八网址3.充【blood】性心力衰竭

幸运快乐八网址   对用利尿剂和/或洋地黄不能适当控制的患者,可加用本品,开始剂量为每日一次2.5mg(5mg:半【grain】;10mg:1/4【grain】),通常有效剂量范围为5~20mg(5mg:1~4【grain】;10mg:半【grain】~2【grain】)。

 【不良反应】

        对照临【bed】试验表明:本品一般耐受性优良。大多数情况下,不良反应在性质上是稍微的并且是一过性的。在对照临【bed】试验中,本品表现出的最常见的不良反应为:头昏(6.5%)、头痛(5.4%)、腹泻(3.8%)和倦怠(2.9%)。其它发生率高于1%的不良反应为咳嗽、恶心、皮疹、症状性低【blood】压、体位性低【blood】压、心悸、胸痛和哮喘。最常见的停药原因为头痛和咳嗽。少见的不良反应有:昏厥、四面性水肿、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。

  过敏/【blood】管神经性水肿 【face】部、肢体、嘴唇、【tongue】头、声门和/或咽喉、神经性水肿少见(详见注重事项),如出现应马上停药。

幸运快乐八网址  实验室检查异常  少见与服用本品有关的标准实验室检查参数发生重要的改变。停用本品,【blood】尿和【blood】浆肌酐增加,这种变化通常为可逆性的。【blood】红蛋白和【blood】细胞比容稍有减少。临【bed】试验中,【Each】别【disease】例【blood】钾浓度>5.7mEq/L,但通常为一过性。蛋白尿的发生率为0.7%。

【禁忌】对本品或其他【blood】管紧【Zhang】素转化酶抑制剂过敏者禁用。高钾【blood】症患者禁用。

【注重事项】

幸运快乐八网址      1. 在无并发症的高【blood】压患者少见症状性低【blood】压。假如患者已有【blood】容量减少(如利尿治疗、限盐饮食、透析、腹泻或呕吐),服用本品更有可能发生低【blood】压。充【blood】性心衰患者不论是否伴有肾功能不全,均可能发生症状性低【blood】压,重度心衰患者更易发生症状性低【blood】压。这些患者应在医生监护下开始治疗,调整赖诺普利和/或利尿剂的剂量时必须密切随访。

幸运快乐八网址  如出现低【blood】压,患者可平卧,必要时静脉输进生理盐水。一过性的低【blood】压没有必要禁忌再次服用本品,经扩充【blood】容量使【blood】压增加后,再次服用没有问题。

幸运快乐八网址      在正常【blood】压或低【blood】压的充【blood】性心力衰竭患者,赖诺普利可引起【blood】压的进一步降低,这种作用是预期,通常不需要中断治疗。假如低【blood】压出现症状,则必要减少剂量或停用本品。

      2. 对于肾功能损伤患者

      对于充【blood】性心力衰竭患者,继使用ACE抑制剂起始治疗后产生的低【blood】压可能会导致肾功能某种程度的进一步损伤,这种情况可能出现急性肾功能衰竭(通常是可逆的)。对一些两侧肾动脉狭窄或单肾动脉狭窄患者,使用ACE治疗,【blood】尿素氮和【blood】浆肌酐增加,停止治疗后恢复正常。肾功能不全患者尤其会出现这种现象。某些无肾【blood】管【disease】表现的高【blood】压患者会出现【blood】尿素氮,和【blood】浆肌酐增加,一般为轻度、暂时性的,多见于本品与利尿剂同时使用时。已有肾损害的患者更有可能发生【blood】尿素氮和【blood】浆肌酐增加,可能需要减少或停用本品和/或利尿剂。

      孤立肾,移植肾,双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者忌用。

      3. 过敏/【blood】管神经水肿

幸运快乐八网址      用ACE抑制剂(包括:本品)治疗的患者, 【face】部、肢体、嘴唇、【tongue】头、声门、和/或咽喉、神经性水肿少见。对于这些【disease】例应迅速停止用药并应仔细瞧察患者直至肿胀消失。虽然抗组胺药可缓解症状,然而对【face】部和嘴唇肿胀一般不需治疗即可消失。

幸运快乐八网址      喉部【blood】管性神经水肿可能是致命的,这种水肿(包括:【tongue】头、声门和咽喉水肿)可能会引起气道阻塞,出现这种情况应马上皮下注射肾上腺素溶液1:1000(0.3ml~0.5ml)以及着手其它治疗。

幸运快乐八网址      4. 外科手术/使用麻醉剂的应用

      在进行外科大手术的患者或使用可导致低【blood】压的麻醉剂进行麻醉期间,本品可阻断【blood】管紧【Zhang】素II的形成,引起代尝性肾素释放。假如发生低【blood】压并考虑是上述机制所致,可通过增加【blood】容量进行纠正。

幸运快乐八网址      用本品时可有①【blood】尿素氮、肌酐浓度增高,常为暂时性,在有肾【disease】或严重高【blood】压而【blood】压迅速下降时易出现;②偶有【blood】清肝脏酶增高;③【blood】钾轻度增高,尤其在有肾功能障碍者。

幸运快乐八网址      5.下列情况慎用本品:①自身免疫性疾【disease】如严重系统性红斑狼疮,此时白细胞或【grain】细胞减少的机会增多。②骨髓抑制。③脑或冠状动脉供【blood】不足,可因【blood】压降低而缺【blood】加重。④【blood】钾过高。⑤肾功能障碍时可致【blood】钾升高,白细胞及【grain】细胞减少,并使本品贮留。⑥严格饮食限制钠盐或进行透析治疗者,首剂应用本品可能发生忽然而严重的低【blood】压。

      6.用本品期间随访检查:①对有肾功能障碍者或有白细胞缺乏【disease】史的患者,最初3【Each】月内每2周检查白细胞计数及分类计数1次,以后定期检查;②尿蛋白检查,每月1次。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

幸运快乐八网址      1.尚未对孕妇应用本品进行研究。仅当对孕妇的潜在益处胜过对胎儿的潜在风险时,方可用于孕妇。

      2.本品是否分泌到人奶中尚不清楚。由于许多药物分泌到人奶中,所以哺乳期妇女服用本品应很慎重。

【儿童用药】 在小儿中研究不充分。在新生儿和婴儿,会有少尿和神经异常之虞,可能与本品引起【blood】压降低导致肾、脑缺【blood】有关。

幸运快乐八网址【老年用药】 在临【bed】研究中,未获得本品的有效性或安全性与年龄有关的变化,然而肾功能减退的高龄患者应按表1原则来确定本品的起始剂量,此后,【root】据【blood】压的反应调节剂量。

【药物相互作用】

      1、与利尿剂合并使用  接受本品治疗的患者加用利尿剂,抗高【blood】压作用通常增强。对已用利尿剂和特殊是近期用利尿剂治疗的患者,当加用本品时可能会出现【blood】压的过度降低。在开始用本品治疗前通过停用利尿剂,可大大减少症状低【blood】压的可能性。本品开始用小剂量,逐渐调整剂量。

幸运快乐八网址      2、与其他降压药同用时降压作用加强,其中与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈较大的相加作用,与β阻滞剂呈小于相加的作用。

      3、与潴钾利尿药如螺内酯、氨苯蝶啶、阿【Meter】洛利同用可能引起【blood】钾过高。

      4、非甾体类抗炎止痛药尤其吲哚美辛(indomethacin)可通过抑制前列腺素合成与引起水、钠潴留,与本品同用时可使本品的降压作用减弱。

【药物过量】通常的处理办法是输注生理盐水。本品可通过【blood】液透析除往。

【药理毒理】赖诺普利系一种合成的肽衍生物,为一【Each】口服的长效【blood】管紧【Zhang】素转换酶抑制剂,使【blood】管紧【Zhang】素II(一种强的【blood】管收缩剂)和醛固酮的浓度降低,导致外周【blood】管扩【Zhang】、【blood】管阻力降低,从而降低【blood】压。研究资料显示:长期使用本品治疗,作用不会减弱,马上停药也不会出现【blood】压反跳。在充【blood】性心衰患者,赖诺普利通过扩【Zhang】动脉与静脉而降低心脏前、后负荷,增加心输出量,而无反射性心动过速。本品很少产生噻嗪类药物引起的【blood】钾过低和【blood】尿酸过多。
      文献报道:小鼠口服赖诺普利的LD50值大于9100mg/㎏,大鼠口服给药的LD50值大于8500mg/㎏,【dog】口服给药的LD50值大于6000mg/㎏。

      在妊娠第二、三期应用赖诺普利可致胎儿损害,甚至死亡,故不宜在此时应用,尚未发觉本品有致突变、致癌作用。

【药代动力学】口服后约有25%(6%~60%)的药物被吸收,吸收不受食物的影响。口服单剂后7小时【blood】药浓度达【peak】值,半衰期约12.6小时,每日服药1次,3天后【blood】药浓度达稳态。单剂口服后1小时内起作用,6小时达【peak】作用,作用维持约24小时。赖诺普利在肝脏无显著代谢,主要以原型经肾脏清除,肾功能衰竭时t1/2延长。赖诺普利与【blood】浆蛋白结合的药物极少,口服本品10mg后,平均分布容积为1.24L,平均肾脏清除率为106ml/min。赖诺普利可经【blood】液透析清除。

幸运快乐八网址【贮 躲】 遮光、密封保存。

【包 装】5mg:铝塑装,7【grain】/板或14【grain】/板,1板/盒;

幸运快乐八网址             10mg:铝塑装,7【grain】/板或14【grain】/板,1板/盒;

【有效期】24【Each】月

【执行标准】《中国药典》2015年版二部

【批准文号】5mg:国药准字H20020427

                  10mg:国药准字H20000110

【生产企业】

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