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替【Meter】沙坦【sheet】(蒂益宁)

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适应症:用于原发性高【blood】压的治疗。

幸运快乐八网址核准日期:2008年04月29日

幸运快乐八网址修改日期:2008年06月27日

修改日期:2011年10月17日

修改日期:2014年04月11日

幸运快乐八网址修改日期:2016年03月31日

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。

【药品名称】

  通用名称:替【Meter】沙坦【sheet】

幸运快乐八网址  商品名称:蒂益宁

  英文名称:Telmisartan Tablets

幸运快乐八网址  汉语拼音:Timishatan Pian

【成 份】

幸运快乐八网址  本品主要成分为替【Meter】沙坦

幸运快乐八网址  化学名称:4’-[(1,4’-二甲基-2’-丙基[2,6’-二-1H-苯并咪唑] -1’-基)甲基]- [1,1’-二联苯基]-2-羧酸

  分子式:C33H30N4O2

  分子量:514.63

幸运快乐八网址【性 状】 本品为白色或类白色【sheet】。

【规 格】40mg

【用法用量】

幸运快乐八网址       成人

       应【Each】体化给药。常用初始剂量为每次一【sheet】(40mg),每日一次。在20~80mg的剂量范围内,替【Meter】沙坦的降压疗效与剂量有关。若用药后未达到理想【blood】压可加大剂量,最大剂量为80mg,每日一次。

幸运快乐八网址       本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用,此类利尿药与本品有协同降压作用。因替【Meter】沙坦在疗程开始后四至八周本品才能发挥最大药效,因此若欲加大药物剂量时,应对此予以考虑。

       肾功能不全的【disease】人:轻或中度肾功能不良的【disease】人,服用本品不需调整剂量。

幸运快乐八网址       替【Meter】沙坦不通过【blood】过滤消除。

       肝功能不全的【disease】人

       轻或中度肝功能不全的【disease】人,本品用量每日不应超过40mg。

       老年人

幸运快乐八网址       服用本品不需调整剂量。

       儿童和青少年

幸运快乐八网址       对于儿童和18岁以下的青少年,本品的安全性和有效性数据尚未建立。

【不良反应】

幸运快乐八网址       在安慰剂对照试验中,替【Meter】沙坦(41.4%)的不良事件总发生率和安慰剂(43.9%)相似。不良事件的发生和剂量无相关性,与患者性别、年龄和种族亦无关。

幸运快乐八网址       以下所列的不良反应是从临【bed】试验中接受替【Meter】沙坦治疗的5788名高【blood】压患者累计得到的。

       不良反应按发生频率分为:非经常见(>1/10);常见(>1/100,<1/10);少见(>1/1000,<1/100);少见(>1/10000,<1/1000);非常少见(<1/10000)。

       幸运快乐八网址全身反应:常见:后背痛(如坐骨神经痛)、胸痛、流感样症状、感染症状(如泌尿道感染包括膀胱炎);少见:视觉异常、多汗。

       幸运快乐八网址中枢和外周神经系统:常见:眩晕。

       幸运快乐八网址胃肠道系统:常见:腹痛、腹泻、消化不良、胃肠功能紊乱;少见:口干、胃肠胀气。

       肌【meat】骨骼系统:常见:关节痛、【leg】痉挛或【leg】痛、肌痛;少见:腱鞘炎样症状。

       精神系统:少见:焦虑。

       幸运快乐八网址呼吸系统:常见:上呼吸道感染包括咽炎和鼻炎。

       幸运快乐八网址皮肤和附件系统:常见:皮肤异常如湿疹。少见:低【blood】【sugar】(少见于【sugar】尿【disease】患者);【blood】管源性水肿(伴有致命性结果);肢端疼痛(【leg】部疼痛)。

幸运快乐八网址       不明确:包括致死性结局的败【blood】症(在PRoFESS研究中替【Meter】沙坦与安慰剂相比败【blood】症的发生率有所增加。这可能是偶然的结果,也可能与目前不明确的机制有关。)。

幸运快乐八网址       另外,自替【Meter】沙坦上市后,【Each】别【disease】例报告发生红斑、瘙痒、晕厥、失眠、抑郁、胃部不适、呕吐、低【blood】压、心动过缓、心动过速、呼吸困难、嗜酸【grain】细胞增多症、【blood】小板减少症、虚弱、工作效率下降。与其它【blood】管紧【Zhang】素Ⅱ拮抗剂相似,极少数【disease】例报道出现【blood】管性水肿、荨麻症和其它相关不良反应。

       实验室发觉:与安慰剂相比,替【Meter】沙坦治疗组偶有发觉【blood】红蛋白下降或尿酸升高。【blood】肌酐或肝脏酶的升高替【Meter】沙坦和安慰剂相似或低于安慰剂。

【禁忌】

       1、对本品活性成分及任一种赋形剂成分过敏者。

       2、妊娠中末期及哺乳者。

幸运快乐八网址       3、胆道阻塞性疾【disease】患者。

幸运快乐八网址       4、严重肝功能不全患者。

       5、严重肾功能不良患者(肌酐清除率<30ml/分钟)。

【注重事项】

       肝功能不全

幸运快乐八网址       本品不得用于胆汁淤积、胆道阻塞性疾【disease】或严重肝功能障碍的患者,因为替【Meter】沙坦尽大部分通过胆汁排泄,而这些患者对本品的清除率可能降低。本品应慎用于轻中度肝功能不全患者。

       肾【blood】管性高【blood】压

       对于双侧肾动脉狭窄或单侧功能肾肾动脉狭窄的【disease】例,使用可影响肾素-【blood】管紧【Zhang】素-醛固酮系统的药物而导致严重的低【blood】压和肾功能不全的危险性增高。

       幸运快乐八网址肾功能不全和肾移植患者

       本品不得用于严重肾功能不全患者(肌酐清除率﹤30ml/分钟,参见禁忌症)。对于肾功能不全的患者,使用本品期间,应定期检测【blood】钾水平及【blood】肌酐值。尚无新近进行肾移植后短期内的患者使用本品的资料。

      幸运快乐八网址 【blood】容量不足患者

       对于因使用强利尿剂治疗、限盐饮食、恶心或呕吐引起【blood】容量不足或【blood】钠水平过低的患者,服用本品,特殊是初次服用后,可能导致症状性低【blood】压。因而,在使用本品之前,应先纠正【blood】钠及【blood】容量水平。

       与刺激肾素-【blood】管紧【Zhang】素-醛固酮系统有关的其他情况

       对于【blood】管【Zhang】力以及肾功能主要依靠于肾素-【blood】管紧【Zhang】素-醛固酮系统活性的【disease】人(如严重充【blood】性心力衰竭或包括肾动脉狭窄的潜在肾脏疾【disease】的患者),使用可影响该系统的药品,可引起急性低【blood】压、高氮【blood】症、少尿,或少见急性肾功能衰竭。

       原发性醛固酮增多症

       抑制肾素-【blood】管紧【Zhang】素-醛固酮系统的抗高【blood】压药物通常对原发性醛固酮增多症的患者无效。因此本品不推荐用于该类患者。

幸运快乐八网址       主动脉瓣或二尖瓣狭窄、阻塞性肥厚性心肌【disease】

幸运快乐八网址       与使用其他【blood】管扩【Zhang】剂相同,主动脉瓣或二尖瓣狭窄、阻塞性肥厚性心肌【disease】患者使用本品应特殊注重。

       幸运快乐八网址电解质不平衡:高钾【blood】症

幸运快乐八网址       使用可影响肾素-【blood】管紧【Zhang】素-醛固酮系统的药品,可能引起高钾【blood】症,尤其对于肾功能不良和/或心衰及【sugar】尿【disease】患者,但对于有此危险性的【disease】人,服用本品期间,应严密监测【blood】钾水平。

       基于使用其它影响肾素-【blood】管紧【Zhang】素系统药物的经验,本品与保钾类利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替代品或其它可升高【blood】钾水平的药物(如肝素)合用可致【blood】钾水平升高。因此与本品合用应谨慎。(参见药物相互作用)。

       【sugar】尿【disease】患者

       【sugar】尿【disease】伴有额外心【blood】管危险因素的患者,如【sugar】尿【disease】白冠状动脉疾【disease】(CAD)的患者,使用【blood】管紧【Zhang】素受体拮抗剂或ACE抑制剂等降压药,可能增加致死性心肌梗死和心【blood】管疾【disease】以外死亡的风险。【sugar】尿【disease】合并CAD患者可能因无症状而未诊断CAD。因此,【sugar】尿【disease】患者在使用本品前,应经适当的诊断评估,如运动符合试验等,以发觉是否患有CAD,并进行相应的治疗。

幸运快乐八网址       其它

       与【blood】管紧【Zhang】素转换酶抑制剂相类似,本品与其它【blood】管紧【Zhang】素拮抗剂的降压效果在黑人低于对其它人种的疗效,这可能与黑人高【blood】压人群的低肾素状态占较高优势有关。

幸运快乐八网址       和其他抗高【blood】压药物一样,对于患有缺【blood】性心脏【disease】或缺【blood】性心【blood】管疾【disease】的患者,过度降压可引起心肌梗塞或中风。

       对驾驶和操作机器的影响

       未研究对驾驶和操作机器的影响。但是在驾驶和操作机器时必须注重,抗高【blood】压治疗有时会引起头晕和瞌睡。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 

幸运快乐八网址       妊娠期使用

       尚无足够数据显示本品能否用于妊娠妇女。动物试验未显示致畸性,但显示胚胎毒性。因此,慎重起见,在妊娠前三【Each】月不要使用替【Meter】沙坦。在计划妊娠之前,应采取适宜的替代疗法。

幸运快乐八网址       在妊娠的中末期(第二及第三【Each】三【Each】月期间),直接作用于肾素-【blood】管紧【Zhang】系统的药物可导致胎儿的损伤甚至死亡,因此替【Meter】沙坦禁用于妊娠中末期。一旦确诊妊娠,应尽快停用本品。

       哺乳期使用

       由于本品是否经乳汁排出尚不得而知,故哺乳期间禁用本品。

【儿童用药】

       对于儿童和18岁以下的青少年,本品的安全性和有效性数据尚未建立。

【老年用药】

       服用本品不需调整计量。

【药物相互作用】

幸运快乐八网址       1、锂剂:锂剂与【blood】管紧【Zhang】素转换酶抑制剂合用,可引起可逆性的【blood】锂水平升高和毒性反应。也有【Each】别【disease】例是锂剂与【blood】管紧【Zhang】素Ⅱ受体拮抗剂合用引起的。因此,锂剂和本品合用须慎重。如需合用,则合用期间应监测【blood】锂水平。

幸运快乐八网址       2、有些药物可影响【blood】钾水平或引起高【blood】钾症(如ACE抑制剂、保钾类利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替代品、环孢菌素A或其它药物如肝素钠);假如本品需与这些药物合用,建议监测【blood】钾水平。基于使用其它影响肾素-【blood】管紧【Zhang】素系统药物的经验,本品与上述药物合用,可致【blood】钾水平升高(参见注重项)。

幸运快乐八网址       3、药代动力学试验已经研究了本品与地高辛、华法林、氢氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、扑热息痛、氨氯地平等药物的相互作用。可升高地高辛平均波谷谷【blood】药浓度20%(【Each】别【disease】例升高39%),因此须监测地高辛【blood】浆浓度。

幸运快乐八网址       4、本品可加强其它抗高【blood】压药物的降压效果。其它临【bed】上有意义的相互作用尚不能证实。

       5、基于其药理学特性,下述药物可加强抗高【blood】压药物包括替【Meter】沙坦的降压效果:巴氯芬、氨磷汀。另外,酒精、巴比妥类药物、镇静安眠药或抗抑郁剂可增强体位性低【blood】压效应。

       6、当与替【Meter】沙坦合用时,辛伐他汀代谢物(辛伐他汀酸)的Cmax有轻度升高(1.34倍)且消除加速。

【药物过量】

幸运快乐八网址       尚无过量的使用的【disease】例报告。替【Meter】沙坦的过量最可能的是低【blood】压和心动过速:心动过缓也可能发生。替【Meter】沙坦不能经【blood】液透析清除。一旦发生过量,应对患者做密切瞧察,并做对症和支持治疗。治疗应【root】据服药的时间和症状的严重性。推荐的措施包括催吐和/或洗胃。活性炭治疗过量可能有效。应密切监测【blood】电解质和肌酐。若发生低【blood】压,患者应平放,并尽快补充盐分和扩容。

【药理毒理】

       药理作用

      替【Meter】沙坦是一种口服起效的,特异性【blood】管紧【Zhang】素II受体 (AT1型) 拮抗剂,与【blood】管紧【Zhang】素Ⅱ受体AT1亚型(已知的【blood】管紧【Zhang】素Ⅱ作用位点)高亲和性结合。该结合作用持久。但无任何部分激荡剂效应。由于替【Meter】沙坦导致【blood】管紧【Zhang】素Ⅱ水平增高,从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替【Meter】沙坦可致【blood】醛固酮水平下降。替【Meter】沙坦不抑制人体【blood】浆肾素,亦不阻断离子通道。【blood】管紧【Zhang】素转换酶 (激肽酶II) ,亦可降解缓激肽酶,由于替【Meter】沙坦不抑制【blood】管紧【Zhang】素转换酶,固不会出现缓激肽作用增强导致的不良反应。替【Meter】沙坦对其他受体(包括AT2和其它特征更少的AT受体,功能尚不清楚)无亲和力。

      在人体给予80mg替【Meter】沙坦几乎可完全抑制【blood】管紧【Zhang】素Ⅱ引起的【blood】压升高,抑制效应持续24小时,在48小时仍可测到。

幸运快乐八网址      首剂替【Meter】沙坦后3小时内降压效应逐渐显著,在治疗开始后4周可获得最大降压效果,并可在长期治疗中维持。

      动态【blood】压监测显示,服药后降压效果持续超过24小时,包括下次给药前的4小时。这一结果在安慰剂对照的临【bed】试验研究中得到证实:服用替【Meter】沙坦40mg和80mg波谷与波【peak】的持续地在80%以上。

      恢复到基线SBP有显著的剂量—时间依靠关系。此方面关于DBP的数据不一致。

      对于高【blood】压患者,替【Meter】沙坦可降低收缩压及舒【Zhang】压而不影响心率。替【Meter】沙坦的抗高【blood】压效果与其它类型的抗高【blood】压【representative】药物具有可比性。(临【bed】实验研究进行了替【Meter】沙坦与氨氯地平、阿替洛尔、依那普利、双氢氯噻嗪、氯沙坦和赖诺普利的比较)。

      替【Meter】沙坦治疗如忽然中断,数天后【blood】压逐渐恢复到治疗前水平,不出现反弹性高【blood】压。

幸运快乐八网址      在直接比较两种抗高【blood】压药物的临【bed】实验研究中,替【Meter】沙坦治疗组的患者干咳发生率显著低于【blood】管紧【Zhang】素转换酶抑制剂治疗组。

幸运快乐八网址      替【Meter】沙坦对于改善死亡率和心【blood】管疾【disease】患【disease】率的作用目前尚未可知。

幸运快乐八网址      毒理学

幸运快乐八网址      在临【bed】前安全性研究中所用的剂量,与临【bed】治疗剂量相当,能引起红细胞指数(红细胞,【blood】红蛋白,红细胞压积)降低和肾脏【blood】液动力学改变(【blood】尿素氮与肌酐增加)以及【blood】压正常的动物【blood】钾升高。在【dog】可见肾小管扩【Zhang】及萎缩。大鼠和【dog】也可见消化道黏膜损伤(糜烂、溃疡或炎症)。这些药理学不良反应,从临【bed】前研究得知是【blood】管紧【Zhang】素转换酶抑制剂和【blood】管紧【Zhang】素Ⅱ拮抗剂共有的反应,可以使用口服盐类补充剂预防。

      在上述两【Each】种属都可见【blood】浆肾素活性增高与肾小球近球细胞肥厚/增生。上述变化,亦是【blood】管紧【Zhang】素转换酶抑制剂和其它【blood】管紧【Zhang】素Ⅱ拮抗剂共有的反应,无临【bed】特异性。

      动物实验显示,替【Meter】沙坦对于胎仔产后发育有些潜在的不良影响,包括体重减轻、睁眼延迟,死亡率增高。

      体外实验未发觉致突变性和相关的诱变活性,在小鼠和大鼠实验中未发觉致癌性。

【药代动力学】

      吸收

      口服后,替【Meter】沙坦被迅速吸收,尽对生物利用度平均值约为50%。替【Meter】沙坦与食物同时摄进时,药时曲线下面积(AUC0~∞幸运快乐八网址)面积减少6%(40mg剂量)到19%(160mg剂量),空腹或饮食状态下服用替【Meter】沙坦3小时后【blood】浆浓度近似。AUC的轻度降低不会引起疗效降低。

      剂量和【blood】浆水平无线性关系。在40mg以上剂量时Cmax与AUC轻度的不成比例增高。

      性别不同,【blood】浆浓度不同,女性与男性相比Cmax幸运快乐八网址和AUC分别高出近2~3倍。

      分布

      替【Meter】沙坦大部分和【blood】浆蛋白结合(>99.5%),主要是白蛋白和a-1酸【sugar】蛋白。平均稳态表瞧分布容积(Vss)约为500L。

      代谢

      替【Meter】沙坦通过母体化合物与葡【sugar】苷酸结合代谢,结合产物无药理学活性。

      消除

      替【Meter】沙坦按照二次幂药代动力学消除,最终清除半衰期>20小时。最大【blood】浆浓度(Cmax幸运快乐八网址)不随剂量增加而成比例增加,药时曲线下面积(AUC)也不完全随剂量增加而成比例增加。以推荐剂量服用时,未见临【bed】相关的替【Meter】沙坦蓄积作用。【blood】浆浓度女性高于男性,但对疗效无影响。

幸运快乐八网址      口服(或静注)时替【Meter】沙坦几乎完全随粪便排泄,主要以未改变的化合物形式排出。累积尿液排泄小于剂量的2%。总【blood】浆清除率(CLtot)(约1000ml/min)与肝【blood】流(约1500ml/min)相比较高

幸运快乐八网址      老年人

幸运快乐八网址      替【Meter】沙坦药代动力学在老年人和年轻人之间无差别。

幸运快乐八网址      肾功能不全患者

      进行透析的肾功能不全患者【blood】浆浓度较低,替【Meter】沙坦在肾功能不全患者与【blood】浆蛋白高度结合,透析不能清除。肾功能不全患者替【Meter】沙坦半衰期不变。

      肝功能不全患者

幸运快乐八网址      药代动力学研究显示肝功能不全患者尽对生物利用度增加约100%。清除半衰期在肝功能不全患者中不变。

幸运快乐八网址【贮 躲】 遮光,密封保存。

幸运快乐八网址【包 装】 铝铝包装,7【sheet】/板,1板/盒,2板/盒,3板/盒,4板/盒或5板/盒。

【有 效 期】 24 月

【执行标准】YBH00082016

幸运快乐八网址【批准文号】 国药准字H20051524

【生产企业】

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